Τεσαμορελίνη (Tesamorelin) 10mg
Τεσαμορελίνη – σταθεροποιημένο ανάλογο GHRH, υπό μελέτη για έκκριση GH, IGF-1 και σπλαχνικό λιπώδη ιστό. Τιμή και ανάλυση παρτίδας.
59.00 EUR · Σε απόθεμα
Το προϊόν αυτό προορίζεται αποκλειστικά για επιστημονική και ερευνητική χρήση, καθώς και ως πρότυπο αναφοράς σε αναλύσεις HPLC, και δεν είναι εγκεκριμένο φαρμακευτικό προϊόν. Δεν προορίζεται για τη διάγνωση, τη θεραπεία ή την πρόληψη νόσων σε ανθρώπους ή ζώα. Δεν έχει εγκριθεί από τον FDA, τον EMA ή οποιαδήποτε εθνική ρυθμιστική αρχή. Οι πληροφορίες αυτής της σελίδας έχουν επιστημονικό-ενημερωτικό χαρακτήρα και δεν αποτελούν ιατρική συμβουλή, σύσταση χρήσης ή δήλωση κλινικής αποτελεσματικότητας και ασφάλειας.
Τεσαμορελίνη – τι είναι το πεπτίδιο
Η Τεσαμορελίνη είναι ένα σταθεροποιημένο ανάλογο της ορμόνης απελευθέρωσης της αυξητικής ορμόνης, που βασίζεται στην αλληλουχία GHRH (1-44). Σε αυτήν έχει προσαρτηθεί τρανς-3-εξενοϊκό οξύ, του οποίου ο ρόλος είναι να επιβραδύνει την ενζυμική αποδόμηση του μορίου.
Με αυτήν την τροποποίηση η ένωση διαφέρει από τη Σερμορελίνη, η οποία αναπαράγει μόνο τα πρώτα 29 αμινοξέα και δεν διαθέτει προστατευτική ομάδα. Η διαφορά φαίνεται στη σταθερότητα και στο πόσο χρόνο παραμένει το μόριο στην κυκλοφορία.
Η Τεσαμορελίνη είναι ένα από τα πιο λεπτομερώς τεκμηριωμένα ανάλογα GHRH, καθώς έχει περάσει από ρυθμιστική αξιολόγηση για συγκεκριμένη κλινική ένδειξη, κάτι που έχει επιβάλει τη συλλογή συστηματοποιημένων δεδομένων.
Μηχανισμός δράσης
Το μόριο συνδέεται με τον υποδοχέα GHRH στον πρόσθιο λοβό της υπόφυσης και προκαλεί απελευθέρωση αυξητικής ορμόνης. Η έκκριση παραμένει υποκείμενη στη φυσική ρύθμιση, συμπεριλαμβανομένης της ανασταλτικής δράσης της σωματοστατίνης.
Η προσαρτημένη λιπαρή ομάδα επιβραδύνει την αποδόμηση από τη διπεπτιδυλική πεπτιδάση-4 – την κύρια οδό αδρανοποίησης της φυσικής GHRH. Από εκεί προκύπτει και το πιο παρατεταμένο χρονικό προφίλ σε σύγκριση με τα μη τροποποιημένα ανάλογα.
Η αύξηση της IGF-1 εμφανίζεται δευτερογενώς, μετά την απελευθέρωση της αυξητικής ορμόνης, και χρησιμεύει ως ολοκληρωμένος δείκτης της επίδρασης στον άξονα.
Ερευνητικά δεδομένα και παρατηρήσεις
Οι δημοσιευμένες παρατηρήσεις παρακολουθούν τις συγκεντρώσεις αυξητικής ορμόνης και IGF-1, καθώς και τις μεταβολές στην κατανομή του λιπώδους ιστού. Αναφέρεται ότι ο σπλαχνικός και ο υποδόριος λιπώδης ιστός επηρεάζονται διαφορετικά.
Τα δεδομένα για την ένωση είναι πιο συστηματοποιημένα από εκείνα για τα περισσότερα άλλα πεπτίδια της κατηγορίας, καθώς προέρχονται από ελεγχόμενες μελέτες με καθορισμένα τελικά σημεία.
Η ανταπόκριση ποικίλλει μεταξύ των επιμέρους συμμετεχόντων και αυτό αποδίδεται σε διαφορές στην υποφυσιακή εφεδρεία και στην αρχική μεταβολική κατάσταση.
Κατά την ερμηνεία των δημοσιευμένων δεδομένων πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η διαφορά μεταξύ προκλινικών και κλινικών συνθηκών. Αποτελέσματα από κυτταρικές καλλιέργειες και ζωικά μοντέλα περιγράφουν μηχανισμό, αλλά δεν επιτρέπουν ποσοτικά συμπεράσματα για ανθρώπινες συνθήκες.
Τα εύρη δοσολογίας που χρησιμοποιούνται σε προκλινικές μελέτες συχνά δεν είναι άμεσα μεταφράσιμα λόγω των διαφορών στον μεταβολισμό μεταξύ ειδών. Αυτός ο περιορισμός αναφέρεται σταθερά στις ανασκοπικές εργασίες.
Ενδεικτικοί υπολογισμοί
Οι παρακάτω υπολογισμοί αποτελούν αποκλειστικά μαθηματικά παραδείγματα, που δείχνουν τη σχέση μεταξύ της συνολικής ποσότητας ουσίας, του όγκου του διαλύτη και της προκύπτουσας συγκέντρωσης. Δεν αποτελούν σύσταση δοσολογίας, σχήμα χορήγησης ή οδηγία χρήσης.
Κατά τη διάλυση 10 mg με 2 ml βακτηριοστατικού νερού:
Η προκύπτουσα συγκέντρωση είναι 5 mg/ml, όπου 0.20 ml περιέχουν 1 mg ουσίας.
Ενδεικτικές τιμές:
- 0.1 ml = 0.5 mg
- 0.2 ml = 1 mg
- 0.3 ml = 1.5 mg
- 0.4 ml = 2 mg
- 0.5 ml = 2.5 mg
Ανασκόπηση επιστημονικών δημοσιεύσεων
Η βιβλιογραφία για την Τεσαμορελίνη περιλαμβάνει ελεγχόμενες μελέτες διάρκειας άνω του ενός έτους – κάτι που τη διαχωρίζει από τις ενώσεις της ομάδας που είναι τεκμηριωμένες κυρίως σε προκλινικά μοντέλα.
Τα αποτελέσματα ισχύουν για τον συγκεκριμένο ερευνηθέντα πληθυσμό και δεν μεταφέρονται αυτόματα σε άλλες συνθήκες.
Δεδομένα ασφάλειας από τις μελέτες
Η βιβλιογραφία περιγράφει αντιδράσεις στο σημείο χορήγησης, οιδήματα και αρθραλγίες, που συνδέονται με τα αυξημένα επίπεδα αυξητικής ορμόνης. Αναφέρεται επίσης επίδραση στον μεταβολισμό της γλυκόζης.
Το προφίλ είναι από τα καλύτερα τεκμηριωμένα σε αυτήν την ομάδα ακριβώς επειδή υπάρχουν ελεγχόμενες μελέτες.
Ο γενικός περιορισμός για τις ενώσεις αυτής της κατηγορίας είναι η απουσία μακροχρόνιων ελεγχόμενων μελετών σε ανθρώπους. Οι διαθέσιμες πληροφορίες περιγράφουν μηχανισμό και βραχυπρόθεσμες παρατηρήσεις, όχι προφίλ ασφάλειας για παρατεταμένη χρήση.
Το προϊόν προορίζεται αποκλειστικά για ερευνητικούς σκοπούς. Δεν είναι τρόφιμο, συμπλήρωμα διατροφής ή φαρμακευτικό προϊόν και δεν προορίζεται για διάγνωση, θεραπεία ή πρόληψη ασθενειών.