Πηγή: Zubair R. et al., Dermatologic Clinics, 2019; Kumar R. et al., Urologic Clinics of North America, 2011; Ericson M.D. et al., Biochimica et Biophysica Acta, 2017; Gong R., Advances in Chronic Kidney Disease, 2014
Να αξιολογηθεί το φαρμακολογικό προφίλ, η δράση και οι πιθανές εφαρμογές του Melanotan II (MT-II) – ενός συνθετικού κυκλικού αναλόγου της α-μελανοκυτταρο-διεγερτικής ορμόνης (α-MSH), που έχει αναπτυχθεί ως αγωνιστής των υποδοχέων μελανοκορτίνης (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R).
Το Melanotan II έχει μελετηθεί ως πειραματικός παράγοντας για την πρόκληση πιγμεντοποίησης χωρίς έκθεση σε UV ακτινοβολία (“sunless tanning”), καθώς και για τις επιδράσεις του στη σεξουαλική λειτουργία, την ενεργειακή ισορροπία και τον μεταβολισμό.
Τύπος: προκλινικές και πρώιμες κλινικές μελέτες
Μορφές: υποδόρια και ενδορινική χορήγηση
Εύρος δόσης: 0.025 mg/kg SC; 10 mg IN (ανάλογα με τον σχεδιασμό)
Πληθυσμοί: υγιείς εθελοντές, άνδρες με στυτική δυσλειτουργία, ασθενείς με φωτοδερματίτιδες
1. Επιδράσεις στην πιγμεντοποίηση
Το MT-II προκαλεί μελανογένεση μέσω ενεργοποίησης του MC1R, οδηγώντας σε σκουρόχρωση του δέρματος χωρίς UV ακτινοβολία.
Μικρότερη διάρκεια δράσης σε σύγκριση με το Melanotan I (Afamelanotide), αλλά με ταχύτερη έναρξη δράσης.
2. Επιδράσεις στη σεξουαλική λειτουργία
Σε μελέτες με άνδρες με ψυχογενή και οργανική στυτική δυσλειτουργία – προκαλεί αυθόρμητες στύσεις στο 70–90% των συμμετεχόντων.
Μέση διάρκεια στύσης: 38–64 λεπτά.
Πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια: ναυτία (έως 20%).
3. Μεταβολικές και κεντρικές επιδράσεις
Ενεργοποιεί τον MC4R στον υποθάλαμο – αυξάνει την ενεργειακή δαπάνη και μειώνει την όρεξη σε προκλινικά μοντέλα.
Ρυθμίζει τη ντοπαμινεργική και σεροτονινεργική νευροδιαβίβαση.
Το Melanotan II είναι ένας ισχυρός, μη επιλεκτικός αγωνιστής των υποδοχέων μελανοκορτίνης με επιδράσεις στην πιγμεντοποίηση, τη σεξουαλική λειτουργία και την ενεργειακή ισορροπία.
Επιδεικνύει δυναμικό σε έρευνες για στυτική δυσλειτουργία και φωτοπροστασία.
Κύριες ανεπιθύμητες ενέργειες: ναυτία, ερύθημα, χασμουρήματα, αυξημένη λίμπιντο.
Χρησιμοποιείται ως ερευνητικό πεπτίδιο (Research Use Only) για τη μελέτη του συστήματος μελανοκορτίνης.
Δεν έχει εγκριθεί για ιατρική χρήση – όλα τα δεδομένα προέρχονται από προκλινικά και πρώιμα κλινικά μοντέλα.