Πηγή: Raun K. et al., European Journal of Endocrinology, 1998, Ipamorelin: The First Selective Growth Hormone Secretagogue
Να προσδιοριστεί το φαρμακολογικό προφίλ του Ipamorelin – του πρώτου επιλεκτικού Growth Hormone Secretagogue (GHS) – και να αξιολογηθεί η ικανότητά του να διεγείρει την έκκριση αυξητικής ορμόνης (GH) χωρίς επίδραση σε άλλες υποφυσιακές ορμόνες όπως η ACTH, η κορτιζόλη και η προλακτίνη.
Το Ipamorelin είναι ένα συνθετικό πενταπεπτίδιο, σχεδιασμένο ως επιλεκτικός αγωνιστής του υποδοχέα GHS-R1a, το οποίο δημιουργήθηκε για να παρέχει πιο ειδική και ασφαλή διέγερση της GH σε σύγκριση με παλαιότερα πεπτίδια GHRP (όπως τα GHRP-2 και GHRP-6), τα οποία συχνά προκαλούν μη ειδικές ορμονικές αντιδράσεις.
Τύπος: προκλινικές και κλινικές πειραματικές μελέτες
Μοντέλα: ζωικά μοντέλα (αρουραίοι, χοίροι) και υγιείς εθελοντές
Παρεμβάσεις: χορήγηση Ipamorelin σε διάφορες δόσεις
Συγκριτικοί παράγοντες: GHRP-6 και GHRP-2
Μετρούμενες παράμετροι:
Επίπεδα αυξητικής ορμόνης (GH) στον ορό
Επίπεδα ACTH, κορτιζόλης, προλακτίνης και άλλων ορμονών
Διάρκεια και ένταση της ορμονικής απόκρισης
Επιλεκτικότητα δράσης
Το Ipamorelin προκαλεί δοσοεξαρτώμενη και επιλεκτική αύξηση της GH, χωρίς μεταβολές στα επίπεδα ACTH, κορτιζόλης και προλακτίνης.
Το προφίλ του διαφέρει από αυτό των GHRP-6 και GHRP-2, τα οποία ενεργοποιούν και άλλες ορμονικές οδούς.
Φαρμακοδυναμική
Παρατηρείται γρήγορη κορύφωση της GH περίπου 10 λεπτά μετά τη χορήγηση, με σύντομη διάρκεια δράσης (30–60 λεπτά).
Η επίδραση είναι επαναλήψιμη και σταθερή σε διαδοχικές χορηγήσεις, χωρίς ενδείξεις απευαισθητοποίησης.
Συγκριτική αποτελεσματικότητα
Το Ipamorelin εμφανίζει παρόμοια αποτελεσματικότητα με το GHRP-6 όσον αφορά την απελευθέρωση GH, αλλά με σημαντικά καλύτερη επιλεκτικότητα και ασφάλεια.
Ασφάλεια
Δεν παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες στον επινεφριδιακό άξονα ή σε άλλα ενδοκρινικά συστήματα.
Καλή ανεκτικότητα σε ζωικά και ανθρώπινα μοντέλα.
Το Ipamorelin είναι ο πρώτος επιλεκτικός αγωνιστής του GHS-R1a, ο οποίος διεγείρει μόνο την αυξητική ορμόνη χωρίς επίδραση σε άλλες υποφυσιακές ορμόνες.
Εμφανίζει δοσοεξαρτώμενη, προβλέψιμη και ασφαλή ορμονική απόκριση.
Κατάλληλο για μελέτες ρύθμισης της GH, αναβολικών διεργασιών και μοντέλων ανεπάρκειας GH.
Τα κύρια δεδομένα προέρχονται από πρώιμες προκλινικές μελέτες και μελέτες φάσης I.
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα μακροχρόνια κλινικά αποτελέσματα.
Το Ipamorelin είναι ένας πολλά υποσχόμενος επιλεκτικός εκκριταγωγός GH με εξαιρετικό προφίλ ασφάλειας.
Κατάλληλο για ερευνητικές εφαρμογές στην ενδοκρινολογία και τις μεταβολικές επιστήμες.
Πλεονέκτημα έναντι των κλασικών πεπτιδίων GHRP λόγω της απουσίας επίδρασης στην ACTH και την κορτιζόλη.