Πηγή: Edinoff A.N. et al., Brain Sciences, 2022, PMC8788464
Να αξιολογηθεί το Bremelanotide (PT-141) – αγωνιστής των μελανοκορτινικών υποδοχέων – ως θεραπευτική επιλογή σε γυναίκες με Διαταραχή Υποδραστικής Σεξουαλικής Επιθυμίας (HSDD).
Η HSDD χαρακτηρίζεται από επίμονη μείωση ή απουσία σεξουαλικής επιθυμίας, που συνδέεται με δυσφορία και διαπροσωπικές δυσκολίες. Λόγω της πολυπαραγοντικής της φύσης, η θεραπεία απαιτεί προσέγγιση που να στοχεύει τόσο τους βιολογικούς όσο και τους ψυχοκοινωνικούς μηχανισμούς. Το Bremelanotide είναι ο πρώτος εγκεκριμένος από τον FDA μελανοκορτινικός αγωνιστής για τη θεραπεία της HSDD.
Τύπος: πολλαπλές τυχαιοποιημένες κλινικές δοκιμές (φάσεις I–III)
Πληθυσμός: προεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με HSDD
Δόση: 1.75 mg υποδορίως στην κοιλιά ή τον μηρό, τουλάχιστον 45 λεπτά πριν από τη σεξουαλική δραστηριότητα
Διάρκεια: έως 24 εβδομάδες
Κύριοι δείκτες: σεξουαλική επιθυμία (FSFI-D), σεξουαλική δυσφορία (FSDS-DAO), αριθμός ικανοποιητικών σεξουαλικών επεισοδίων (SSEs)
Επιδράσεις στη σεξουαλική επιθυμία
Το Bremelanotide αυξάνει σημαντικά τη σεξουαλική επιθυμία σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (p < 0.001).
Μειώνει τη δυσφορία που σχετίζεται με τη χαμηλή libido και βελτιώνει την ικανοποίηση από τη σεξουαλική δραστηριότητα.
Φυσιολογικός μηχανισμός
Ενεργοποίηση των υποδοχέων MC4R σε εγκεφαλικές περιοχές που ρυθμίζουν το κίνητρο και τη διέγερση.
Αυξημένη απελευθέρωση ντοπαμίνης στο nucleus accumbens και τον μέσο προμετωπιαίο φλοιό.
Ασφάλεια και ανεκτικότητα
Πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες: ναυτία (40%), έξαψη (20%), κεφαλαλγία (11%).
Παροδική αύξηση της αρτηριακής πίεσης και ήπια μείωση του καρδιακού ρυθμού.
Αντενδείκνυται σε ανεξέλεγκτη υπέρταση και σοβαρές καρδιακές παθήσεις.
Το Bremelanotide είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία της HSDD σε προεμμηνοπαυσιακές γυναίκες.
Βελτιώνει τη σεξουαλική επιθυμία και ικανοποίηση με καλή ανεκτικότητα.
Αντιπροσωπεύει μια νέα κατηγορία φαρμάκων με κεντρική δράση στους μελανοκορτινικούς υποδοχείς.
Το Bremelanotide (PT-141) μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ερευνητικά και κλινικά μοντέλα που σχετίζονται με τη σεξουαλική παρακίνηση και τους νευροτροποποιητικούς μηχανισμούς.
Κατάλληλο για τη μελέτη της ντοπαμινεργικής ρύθμισης της libido και πιθανών θεραπειών για σεξουαλικές δυσλειτουργίες.